Los inmunosupresores se emplean a veces en casos difíciles de Enfermedad Inflamatoria Intestinal que no responden a una terapia médica menos radical. También pueden permitir una reducción de las dosis de esteroides en pacientes cortico-dependientes. Los médicos y los pacientes suelen ser reacios a emplearlos porque pueden tener efectos secundarios muy serios. Éstos pueden incluir, entre otros: diversos problemas sanguíneos, supresión de la médula espinal, supresión inmune general, efectos carcinógenos, daño del riñón, daño hepático y otros, incluyendo algunos menores como la pérdida del cabello. Algunas toxicidades resultantes de su empleo pueden ser irreversibles. Por lo tanto, la utilización de estos medicamentos debe ir acompañada de un control mediante frecuentes análisis de sangre. Los pacientes también deben extremar los cuidados para evitar infecciones, hematomas y cortes.

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